5-HT2A受体位于大脑皮层第4层内,参与磷酸肌醇的水解。 5-HTR2A受体与睡眠有密切关系. 也有学者认为:5-HT2A受体与精神分裂症及脑神经退行性改变有关。5-HT2A受体可能成为非典型抗精神病药物作用的靶受体。